한글종합기사
Relay Therapeutics는 첨단 계산 및 실험 기술을 결합하여 신약 개발 과정을 혁신하는 임상 단계 정밀 의학 회사입니다. 이 회사는 주로 표적 종양학 및 유전 질환 적응증에서 저분자 치료제 발견을 향상시키는 데 집중하고 있습니다.
RLY-2608은 PI3Kα의 최초의 연구용 알로스테릭, 범돌연변이 및 이소형 선택적 억제제로 개발되었습니다. 이 약물은 특히 고형암 환자에서 발암성 돌연변이가 발견되는 PI3Kα의 변이 선택적 억제제로 설계되었습니다. RLY-2608은 기존 비선택적 PI3Kα 억제제와 비교해 독성을 낮추고 효과를 높일 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.
Relay Therapeutics는 최근 RLY-2608의 임상시험에서 긍정적인 중간 데이터를 발표했습니다. ReDiscover라는 이름의 이 시험은 1상/2상 임상시험으로, PI3Kα 변이, HR 양성, HER2- 국소 진행성 또는 전이성 유방암 환자 118명을 대상으로 진행되었습니다. 시험 약물은 RLY-2608이며, Fulvestrant와 병용 투여되었습니다. 1차 평가변수는 무진행 생존기간(PFS)으로, 중앙값 9.2개월을 달성했습니다. 이 시험은 성공적으로 평가되었으며, Relay는 내년에 중추적인 임상시험을 시작할 계획입니다.
Relay Therapeutics는 PI3Kα의 전장 크라이오-EM 구조를 풀고, 컴퓨터 장시간 분자 동역학 시뮬레이션을 수행하여 돌연변이 PI3Kα와 야생형 PI3Kα 간의 형태적 차이를 규명했습니다. 이러한 통찰력을 바탕으로 RLY-2608을 설계했으며, 이는 기존 PI3Kα 억제제의 독성 문제를 해결하는 데 기여했습니다.
경쟁 약물로는 AstraZeneca의 Truqap과 Novartis의 Piqray가 있습니다. Truqap은 PIK3CA 경로의 다른 단백질인 AKT를 표적으로 하며, Piqray는 기존 PI3Ka 억제제 중 하나로 시장에 나와 있습니다. RLY-2608은 Truqap보다 무진행 생존기간이 길고, 독성 면에서 더 나은 프로파일을 보여주고 있어 경쟁력이 있습니다.
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